Zjistěte, které inhibitory aromatázy by měly být použity, aby se zabránilo nežádoucím účinkům na steroidy a po nich. Inhibitory aromatázy, také nazývané blokátory, jsou léky používané v tradiční medicíně ke snížení hladiny estrogenu při současném zvýšení hormonů testosteronu a gonadotropinu. Inhibitory se také používají k léčbě gynekomastie u mužů.
Kulturisté používají drogy hlavně v průběhu anabolických léků k následujícím účelům:
- Prevence gynekomastie;
- Zvýšené anabolické pozadí;
- Poskytnout svalům úlevu;
- Odstranění hypertenze;
- Snížení účinku estrogenů na osu hypotalamus-hypofýza-varlata.
Při sestavování kurzu steroidů je třeba mít na paměti, že ne každý anabolik má schopnost přeměnit se na estrogeny. Pokud jsou v kurzu zahrnuty estery testosteronu, methandrostenolone, methyltestosteron, musí být použity inhibitory aromatázy.
Použití inhibitorů aromatázy v kurzu
Většina sportovců začíná používat blokátory až po nástupu příznaků gynekomastie. Tento přístup k podnikání je ale zcela neúčinný. Je mnohem snazší být testován na přítomnost estradiolu v těle 10 dní po začátku kurzu, když jsou použity krátké steroidy, nebo po 4 týdnech, pokud cyklus zahrnuje dlouhé léky.
Po obdržení výsledků by měla být předepsána dávka anastrozolu, v průměru 0,5 gramu jednou za dva dny. Případně můžete užít nižší dávku léku se zaměřením na vlastní pocity. V případě sníženého libida, erektilní dysfunkce, deprese by mělo být dávkování sníženo.
Výzkum blokátorů
Poté, co značka Letrozole (Letroza) vstoupila na trh, se okamžitě stala lídrem v popularitě mezi sportovci. Bylo provedeno velké množství studií, které prokázaly vysokou účinnost léku. Účinná dávka je již asi 0,02 miligramu, což je téměř 100krát méně než terapeutická dávka. Po použití léků se hladina obsahu gonadotropinů výrazně zvyšuje, přičemž se snižuje obsah estrogenu o třetinu.
Účinek anastrozolu na tělo je v současné době studován stejně dobře. Z tohoto důvodu je velmi široce používán sportovci. V klinických studiích bylo zjištěno, že i při množství 0,5 až 1 miligramu je hladina ženských hormonů snížena na polovinu. V internetových obchodech může tento nástroj stát několikrát méně než v lékárně. Také ve velkých městech můžete najít levnější verzi léku - anastrozol cabi.
Vedlejší účinky inhibitorů aromatázy
Bylo zjištěno, že v malých množstvích jsou ženské hormony vždy přítomny v těle muže a jsou dokonce užitečné. Jsou schopné zvýšit citlivost receptorů androgenního typu a tím zvýšit účinnost steroidního cyklu. Všechny vedlejší účinky, které mohou vyvolat inhibitory aromatázy, jsou spojeny s jejich předávkováním a v důsledku toho s výrazným snížením estradiolu v těle. Mezi hlavní vedlejší účinky po předávkování blokátory patří:
- Zpomalení růstu svalové hmoty;
- Bolest kloubů
- Snížená pevnost kostí;
- Zvýšená hladina cholesterolu;
- Zhoršení celkové pohody a pokles libida;
- Vzhled stavu deprese.
Farmakologické údaje o blokátorech
Blokátory aromatázy se poprvé objevily na trhu s léky souběžně s tamoxifenem. V polovině 80. let bylo oznámeno, že byly dokončeny klinické zkoušky nové generace blokátorů. Bylo to na konci 80. let, kdy se objevily téměř všechny moderní inhibitory aromatázy.
Zpočátku byly léky používány k léčbě maligních nádorů prsu. Bylo to způsobeno výsledky studií, které ukazují, že více než třetina rakoviny prsu je spojena s hormonálním systémem.
Při použití blokátorů se snižuje genotoxický účinek a také intenzita buněčného dělení, což má pozitivní účinek v počátečních fázích tvorby maligních nádorů. V současné době lze stávající inhibitory aromatázy rozdělit do dvou kategorií: nesteroidní a steroidní. První nesteroidní lék, aminoglutethimid, byl vytvořen v 70. letech. Pro nadledviny byl ale dost toxický a jeho využití v medicíně je velmi omezené.
Anastrozol
Je to jeden z nejúčinnějších nesteroidních inhibitorů třetí generace. Při použití činidla v množství 1 mgk během dne to vede ke snížení hladiny estrogenu o 80%. Pokud používáte anastrozol v dávce nepřesahující 10 miligramů po celý den, má na tělo silný progestogenní a androgenní účinek. Kromě toho nepotlačuje syntézu kortizolu a aldosteronu, a proto nevyžaduje další použití kortikosteroidů. Pokud jde o sílu jeho účinku, je lék 250krát nebo více lepší než aminoglutethimid a díky delší době rozpadu je schopen předcházet symptomům feminizace v malých dávkách.
V kulturistice je droga široce používána k prevenci vzniku gynekomastie a nadměrné akumulace tekutin v těle. V případě předávkování jsou možné stejné vedlejší účinky, které jsou charakteristické pro všechna léčiva ze skupiny blokátorů aromatázy.
Letrozol
Mechanismem účinku tohoto léčiva je vazba aromatázy na gen cytochromu. S jeho pomocí je možné zabránit účinku aromatizace v tukových tkáních, játrech, kosterních svalech, aniž by byla ovlivněna syntéza kortizolu. Ve srovnání s anastrozolem je látka účinnější při blokování aromatázových cytochromů, což výrazně snižuje hladinu ženských hormonů.
Přípustná dávka léčiva je 1 tableta denně během dne. Lék je dobře absorbován gastrointestinálním traktem, bez ohledu na příjem potravy. Lék by neměl být užíván v případě dysfunkce jater. Všechny nežádoucí účinky byly zaznamenány pouze při nekontrolovaném používání letrozolu.
Vorozol
Lék je zástupcem třetí generace léčiv ve skupině inhibitorů aromatázy. Jeho mechanismus účinku na tělo léčiva je velmi podobný letrozolu. Droga je zcela nová a výzkum její bezpečnosti a účinnosti stále probíhá. Sportovci jej používají jen zřídka.
Exemestane
Tento lék patří do blokátorů steroidů třetí generace. Ve Spojených státech je široce používán tradiční medicínou. Stejně jako vorozol se ve sportu používá extrémně zřídka.
Nejnovější inhibitory aromatázy
Práce na vytvoření nových, účinnějších léků ze skupiny inhibitorů aromatázy v současné době pokračují. Ve stadiu klinických zkoušek v současné době existují přípravky steroidního typu-Ergo-pharm 6-OXO a T-Bomb II. Jejich účinek na lidské tělo nebyl dosud plně studován a je ještě předčasné hovořit o jejich využití ve sportu. Také není to tak dávno, kdy se na trhu sportovní farmakologie objevil lék chrysin. Navzdory skutečnosti, že lék je již v prodeji, mechanismus jeho účinku na tělo je stále studován. Tvůrci léku o vedlejších účincích při používání chrysinu mlčí, ale zatím o tomto skóre od sportovců nebyly obdrženy žádné informace. Chrysin však sportovci používají jen zřídka. Koneckonců jsou na trhu výrobky, jejichž účinnost a bezpečnost byla potvrzena časem.
Další informace o Anastrozolu (inhibitor aromatázy) v tomto videu:
