Antiestrogenová léčiva

Obsah:

Antiestrogenová léčiva
Antiestrogenová léčiva
Anonim

Aromatizace může sportovcům způsobit spoustu problémů. Dnes si povíme o lécích, které mohou zastavit přeměnu steroidů na estrogeny. Každý sportovec zná účinek aromatizace. Jedná se o proces přeměny vysoce androgenních látek na estrogeny. Jednoduše řečeno, téměř všechny steroidy jsou založeny na derivátech testosteronu - mužského pohlavního hormonu. Z toho vyplývá, že každý z těchto léků má určitý stupeň androgenní aktivity.

To s sebou nese prudký nárůst mužského těla ženských hormonů (estrogenů), což vede k nepříjemným vedlejším účinkům. Nejčastější z nich je gynekomastie. V tomto případě se mužské prsa začíná vyvíjet podle ženského principu, kvůli hromadění tukových zásob v oblasti bradavek.

Jsou snadno odstranitelné chirurgickým zákrokem, ale pro muže to není nic příjemného. Za zmínku také stojí, že vysoký obsah estrogenů v mužském těle vede ke zvýšené retenci tekutin a tuků. Pro kulturisty je tato situace nepřijatelná. Existuje však východisko z této situace - antiestrogenové léky. Právě o nich bude rozhovor nyní pokračovat.

Práce antiestrogenů

Antiestrogenová léčiva
Antiestrogenová léčiva

Než přejdeme k popisu samotných léků a určíme ty nejlepší z nich, měli bychom porozumět mechanismu jejich účinku na tělo. Aromatizační proces nejčastěji probíhá následovně. Molekula anabolického léčiva, vstupující do těla, zůstává ve volném stavu a začíná interagovat s molekulou enzymu - aromatázou. V důsledku této interakce se steroid přemění na estrogeny.

Molekula estrogenu získaná tímto způsobem interaguje s receptorem estrogenového typu, což způsobuje určitý účinek. Výsledek tohoto účinku je ovlivněn místem, kde se nachází receptor, který interaguje s molekulou vytvořeného estrogenu. Receptory na hrudi způsobují gynekomastii. Tomu se lze vyhnout dvěma způsoby:

  1. Zabraňte sloučeninám steroidů a aromatáz.
  2. Nedovolte, aby vytvořená molekula estrogenu interagovala s receptory.

Všechna anti-aromatázová léčiva lze tedy rozdělit do dvou skupin v závislosti na jejich mechanismu účinku. Ti, kteří používají první metodu, se nazývají antiaromatázová léčiva a druhou skupinou jsou antagonisté estrogenu.

Antiaromatázová léčiva

Drogy v této skupině fungují následovně. Jejich molekuly vstupující do krevního oběhu se kombinují s aromatázou stejným způsobem jako molekuly anabolických steroidů. Na estrogen se však nepřevádějí. Výsledkem je, že molekula steroidu nemá s čím kombinovat a účinek aromatizace je zpomalen. Nyní podrobněji o samotných drogách v této skupině.

Proviron v kulturistice

obraz
obraz

V tradiční medicíně se tento lék používá při léčbě poruch mužského reprodukčního systému. Stojí za zmínku, že aromatizační účinek u žen není tak problematický jako u mužských sportovců. Proviron je jediný steroid s antiaromatázovými vlastnostmi.

Jakmile jsou molekuly léčiva v těle, interagují nejen se samotnou aromatázou, ale také s receptory estrogenového typu. Je třeba také poznamenat, že ještě jedna schopnost Provironu - s jeho pomocí svaly získávají větší tuhost a úlevu, zvyšuje se jejich vaskularita. Vědci dosud nebyli schopni určit příčinu této funkce. Existuje mnoho teorií o tomto skóre, ale žádná z nich nenašla vědecké důkazy.

Dávka přípravku Proviron je stanovena na základě individuálních charakteristik těla a dávky steroidů, které jsou součástí kurzu. Řekněme tedy, že k odstranění aromatizačního účinku týdenní dávky 250 miligramů testosteronu stačí konzumovat 25 miligramů Provironu denně. Průměrná dávka léčiva je 25 až 50 mg denně. Náprava obvykle trvá 2–4 týdny.

Citadren

Antiestrogenová léčiva
Antiestrogenová léčiva

Tento lék se také nazývá aminoglutetemid. V zásadě nejsou pro kulturisty nejdůležitější jeho antiestrogenní vlastnosti, ale schopnost léku potlačit syntézu kortizolu. Jak víte, tento hormon blokuje produkci bílkovin v těle. V tomto ohledu lze citadren klasifikovat jako „nejlepší“skupinu.

Lék se užívá denně a jeho dávka by měla být asi 250 mg během dne. Toto množství může zabránit aromatizaci dávky testosteronu 750 mg týdně. Pokud však tělo sportovce nevnímá cytadren, pak jsou možné vedlejší účinky, například výskyt stavu deprese.

Pokud má být lék použit k boji proti kortizolu, pak by měla být dávka výrazně zvýšena a bude činit jeden gram po celý den. Je zřejmé, že vedlejší účinky v tomto případě budou výraznější. Cytadren působí 6 nebo 8 hodin a denní dávka léku by měla být rozdělena do několika částí. Přípravek by měl být užíván po dobu 4 až 6 týdnů.

Arimidex

obraz
obraz

Arimidex je považován za nejsilnější antiaromatázový prostředek pro muže. Dávka jednoho miligramu je srovnatelná s účinkem denní dávky citadrenu (250 mg).

Kromě toho má Arimidex delší dobu práce - asi 60 hodin, což eliminuje potřebu sportovců užívat drogu denně. Ale vzhledem k vysokým nákladům si to nemůže dovolit každý sportovec.

Antagonisté estrogenu

Prostředky této skupiny, které se dostaly do krve sportovce, nemohou eliminovat samotný proces aromatizace. Molekuly těchto léčiv se vážou na buněčné estrogenové receptory, čímž jim brání ve vazbě na estrogeny.

Produkty v této skupině jsou schopny zabránit nežádoucím účinkům z užívání steroidů, které ke konverzi na estrogeny nepotřebují samotnou aromatázu. Takových steroidů je málo a nejznámější z nich je nandrolon.

Tamoxifen (Nolvadex)

obraz
obraz

Nolvadex je obchodní značka pro lék tamoxifen. Tradiční medicína ji používá u žen, u kterých se vyvine rakovina prsu. Tuto látku lze nazvat jedinečnou. Mechanismus účinku v některých tkáních je podobný estrogenům, zatímco v jiných je antagonistou ženských hormonů. Při použití tamoxifenu jako součásti kurzu steroidních látek může sportovec dát svým svalům úlevu a ztuhlost.

Ačkoli můžete najít recenze, že když je lék užíván během kurzu, může snížit účinnost samotného kurzu. To je pravděpodobně způsobeno zvláštností léku, který působí na tělo v játrech, jako estrogen. To snižuje rychlost syntézy IGF-1. Sportovci, kteří dávají přednost nejsilnějším ze všech existujících steroidů - Anapolon nebo Sustanon, a také rádi překračují dávky, by se neměli bát takového účinku užívání tamoxifenu.

Ti, kterým záleží na svém zdraví a užívají mírnější anabolické léky, by měli v rámci kurzu myslet na nutnost používat tamoxifen. Průměrná přípustná dávka Nolvadexu je 10 až 30 mg po celý den. Mělo by se užívat jednou nebo dvakrát během dne s jídlem a zapít vodou.

Clomid

obraz
obraz

Aktivní složkou přípravku je klomifen citrát. Tradiční medicína jej také používá u žen ke stimulaci ovulace. Molekuly tamoxifenu a clomidu jsou téměř totožné, což předurčilo podobný mechanismus účinku na tělo. Je třeba poznamenat, že clomid je schopen blokovat molekuly estrogenu, zatímco je ženským hormonem.

Možná to je důvodem jeho nižší antiestrogenní účinnosti ve srovnání s novaldexem. Ale na rozdíl od tamoxifenu má clomid další funkci, která bude užitečná pro muže - lék obnovuje syntézu přirozeného testosteronu a spermatogeneze. Díky této funkci je lék nejlépe použit na konci kurzu steroidů.

Klinické studie ukázaly, že ani při vysokých dávkách a dlouhodobém užívání (100 mg denně po dobu jednoho roku) neexistují žádné vedlejší účinky. Dávka 25 mg během dne může zastavit aromatizaci týdenní dávky testosteronu 400 miligramů nebo více. Přípravek by měl být užíván jednou nebo dvakrát denně po jídle s vodou.

Maximálního účinku lze dosáhnout kombinovaným užíváním léků obou skupin. Například pro muže bude účinné užívat 10 až 30 miligramů tamoxifenu denně a doplnit kurz přípravkem Proviron v množství 25 až 50 miligramů. Tím zcela zabráníte aromatizaci a vyhnete se vedlejším účinkům. Je také třeba poznamenat, že existuje třetí skupina antiestrogenních léků nazývaná „autodestrukční inhibitory“. Tyto prostředky ničí molekuly ženských hormonů a současně jsou zničeny samy. Všechny jsou ale zatím ve stádiu testování a není možné je na trhu najít. Může se stát, že jsou budoucností boje proti aromatizaci.